作用原理:

利多卡因主要是促进钾离子外流,抑制钠离子内流。但这些作用仅影响于浦氏纤维和心室肌,对心房组织几乎无作用。

(1)因其加速钾离子外流,减慢钠离子内流,可减慢浦肯野纤维舒张期的自动去极化速度,而降低其自律性。

(2)加速钾离子外流,可缩短浦肯野纤维及心室肌的动作电位时程及有效不应期,且动作电位时程的缩短相对更明显,故有效不应期相对延长。

(3)利多卡因增加细胞膜对钾离子的通透性,可使病变细胞膜电位恢复正常值。此种修复作用,一方面可抑制房室旁路传导的作用;另一方面可改善传导,有利于消除单向阻滞而中断折返途径。

(4)提高致颤阈。

吸收排泄:

本药口服虽吸收良好,但肝脏首关消除作用可使70%药物被代谢,不能达到有效血药浓度,生物利用度低,故不宜口服用药。一般均静脉注射给药,注射100～150mg后,15～30秒即可起效,有效血浆浓度为1～5ug/ml,其作用仅维持20分钟作用,清除半衰期1～2小时,在肝脏降解,约10%以原形经肾脏排泄。